Epothilone B protinádorové léky

Anglický název: Epothilone b

Číslo CAS: 152044-54-7

Jiné jméno: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhouseStandard; epothiloneb (patupilone); (3S, 7s, 1 0 r, 11S, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- Pentamethyl -3- (e) -1- (2- ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan -5, 9- dione; e Pothiloneb (epo906, patupilone); epothilone; (1S, 3s, 7r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1Chemicalbook 1- d IHYDROXY -8, 8,10,12, 16- Pentamethyl -3- (1- (2- methylthiazol -4- -1- en {48}}}} 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione; patupilone (1S, 3S, 7s, 10r, 1 1S, 12S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- Pentamethyl {{72} [(1E) -1- -2- ({75}} ({75}} ({75}} (74}} -2- (74}}} {74}} {76}} methyl -4- thiazolyl) ethenyl] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane {{83}, 9- dione

Molekulární vzorec: C27H41NO6S

Molekulová hmotnost: 507,68

Číslo Einecs: 604-822-6

Související kategorie

Mikrobiální metabolity; Farmaceutické meziprodukty; Antibiotika; Suroviny; Biochemické činidlo; Lékařské suroviny; Střední; Standard analytického činidla; Jiná biochemická činidla; Inhibitory malých molekul, přírodní produkty; Inhibitory; Chirální činidla; I meziprodukty a jemné chemikálie a jemné chemikálie; Léčiva; Sloučeniny síry a selenu; Fermentativní; Ingredience; Farmaceutické suroviny; Lékařské suroviny; Chemické činidlo; Farmaceutické suroviny; API; Chemická surovina

Mol File: 152044-54-7. Mol

Strukturální vzorec:

Bod tání: 95-97 stupeň

Specifická rotace: d 21-35 stupeň (c =0. 7inmethanol)

Bod varu: 68 0. 2 ± 55,0 stupňů (předpokládáno)

Hustota: 1,136

Stav úložiště: Storeat -20 stupeň

Rozpustnost: Rozpustná v DMSO (až 40 mg/ml) nebo ethanolu (až 35 mg/ml).

Předpokládaný koeficient kyselosti (PKA): 13,57 ± 0. 70

Forma: bílá až bílá pevná látka

Barva: bezbarvá

Optická aktivita (OpticalActivity): -35. 021 (methanol)

Biologický zdroj: Sorangiumcellulosum

Stabilita: Lze uložit v roztoku DMSO nebo Ethanolu při -20 stupně po dobu až 1 měsíce.

Inchikey: qxrsdhaawvKzlj-pvynadrnsa-n

Databáze CAS: 152044-54-7

Úvod

Epothilone (Epothilone) je třída makrolidových sloučenin, které poprvé hlásil v roce 1993 G. Haofle et al z německého národního biotechnologického centra (GBF). Ebomycin může být izolován z fermentačního vývaru kmenů myxobacterium podkorů a jeho hlavními skupinami jsou Epothilonea a B.

Použití

Ebomycin B je organická syntéza meziprodukt a farmaceutický meziprodukt, který lze použít v procesu laboratorního výzkumu a vývoje a procesu chemické farmaceutické syntézy.

Biologická aktivita

Patupilone (EPO9 0 6, Epothilone B) je stabilizátor mikrotubulu podobný paclitaxelu s EC0.01 1,8 μm. Fáze 2.

Cílový bod

Cílová hodnota

Tubulin 1,8 μm (EC 0. 01)

(Test bez buněk)

Studie in vitro

Epothiloneb má vyšší aktivitu než Epothilonea. Epothiloneb má EC {{0}}. 01 1,8nm. EpothiloneB účinně inhiboval proliferaci buněk v buňkách HCT116 s IC50 0,8NM. Epothiloneb působí na KB 3-1, KBV -1, HeLa a HS578T buňky, které vyvolávají zastavení buněčného cyklu a je cytotoxické s IC50 v rozmezí od 3nm do 92nm. Epothiloneb a paclitaxel konkurenceschopně se vážou na mikrotubuly s IC50 3,3 μm. 3.5NMepothiloneb působí na buňky MCF -7, které nadměrně express GFchemical Boopp - - tubulin a plně inhibují dynamiku mikrotubulů. Současně vyvolala Epothiloneb mitotické zatčení IC50 3,5nm. Epothiloneb působí na více myelomových (MM) buněk, včetně RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 a MR20, přímo inhibující buněčnou proliferaci s IC50 v rozmezí od 1nm do 10nm. 10NMepothiloneB také vyvolala zastavení buněčného cyklu a apoptózu. Nedávné studie ukázaly, že 5nm -100 nmepothiloneb působí na hey buňky rakoviny vaječníků, což zvyšuje adhezní antigen s epiteliálními buňkami (EPCAM).

Studie in vivo

Epothiloneb byl podáván v dávce 2,5 mg/kg až 4 mg/kg myším s buněčným nádorem RPMI8226, prodloužil životnost chemické knihy a inhiboval růst nádoru. Epothiloneb také inhiboval růst nádoru u myší s transplantovanými nádory nesoucími buňkami rakoviny prostaty, včetně DU145 a PC3.

Použití

(-) -ebomycin B je mikrotubul (MT) stabilizující léčivo odvozený od přírodních slizničních bakterií sorangiumcelulosum a je makrolidovým anti-tumorovým faktorem. EPOB a EPOA mají podobné biologické vlastnosti. EPOB však byl 10krát účinnější než EPOA v MDR buňkách (IC 50=2 nmforddrccrf-Cem/VBL100CELLS) proti expresi P-glykoproteinu. ( -) -eberomycin B je podobný paclitaxelu a může nahradit paclitaxel v růstu buněk. EPOB vede k zastavení buněčného cyklu (IC 50=3. 5nm).

Bezpečnostní informace

WGK Německo 3

Celní kód: 29419090

Populární Tagy: Epothilone B protinádorové léky, Čína dodavatelé protinádorů Epothilone B