Popis produktů
anglický název:Mertansine
Číslo CAS:139504-50-0
Molekulární vzorec: C35H48ClN3O10S
Molekulová hmotnost: 738,29
Číslo EINECS
Související kategorie:
Inhibitory s malou molekulou; farmaceutické suroviny; inhibitory s malými molekulami, přírodní produkty; vědecká aktivní série léků; API [pouze pro vědecký výzkum]; lékařské suroviny; drogová látka; inhibitory; heterocykly; lékařské suroviny; InhChemicalbookibitors; konjugáty protilátek; farmaceutické suroviny API pro vědecký výzkum; API; farmaceutické suroviny; organická chemie; činidla; chemická činidla; vědecký výzkum surovin
Soubor Mol: 139504-50-0.mol
Strukturní vzorec:
Povaha meidenolu
Teplota tání: 190-192 stupňů (rozklad)
Bod varu: 937,1 ± 65,0 C (předpoklad)
Hustota: 1,33±0,1g/cm3 (předpokládaná)
Podmínky skladování: 2-Chemicalbook8 C
Rozpustnost: DMSO: 60,0 (maximální koncentrace mg/ml); 81,26 (maximální koncentrace mM)
Koeficient kyselosti (pKa): 9,82 ± 0,70 (předpovězeno)
Forma: krystalická pevná látka
Barva: Bílá až světle žlutá
Použití a metoda syntézy Meddenina
Shrnutí
Metendenin DM1 je inhibitor tubulinu, který se váže na dynamiku mikrotubulů a potlačuje je. Medonin je medonigninový alkaloid konjugovaný s protilátkou- používaný k překonání systémové toxicity spojené s medoninem a ke zvýšení -specifického přenosu nádoru.
Fyzikálně-chemická vlastnost
Medenol je pevný při teplotě a tlaku místnosti a může být rozpuštěn v běžných organických rozpouštědlech, jako je ethylacetát, dichlormethan a alkoholová rozpouštědla, ale má špatnou rozpustnost v etherových rozpouštědlech a vodě.
Použití
Metenenin DM1 je nové protilátkové léčivo konjugované s trastuzumabem a malomolekulárním mikrotubulovým inhibitorem DM1 za účelem vytvoření synergického protirakovinného účinku. Přetížení HER 2 je pozorováno u 25 % – 30 % postižených Chemicalbook u pacientek s primárním karcinomem prsu a trastuzumab je humanizovaná monoklonální protilátka odvozená od rekombinantní DNA-, která selektivně působí na extracelulární místo HER-2. Může být použit k léčbě HER-2-pozitivního pokročilého metastatického karcinomu prsu.
Meddenin DM1 je cytotoxin, který se používá jako cytotoxická složka konjugátů protilátka -lék.
Způsob přípravy
Za míchání při teplotě místnosti pod ochranou argonu se na roztok dithiothreitolu působí pufrem fosforečnanem draselným obsahujícím kyselinu ethylendiamintetraoctovou (EDTA) a reakce se monitoruje pomocí HPLC během tří hodin. Acetyl-chráněný medenin byl rozpuštěn ve směsi ethylacetátu a methanolu a poté byl do reakčního systému přidán fosfátový pufr Chemicalbook draselný pH 6,0 pro EDTA. Po reakci se reakční směs extrahovala ethylacetátem, organická vrstva se spojila, organická vrstva se promyla solankou, sušila se síranem sodným, filtrovala se, aby se odstranil filtrát sušidla, a surový zbytek meddenolu obsahující thiol se zahustil. Nakonec se surový zbytek oddělil a čistil za použití preparativní HPLC.
Bioaktivita
Mertansin (DM1) je tubulinový inhibitor a protilátkový-konjugovaný alkaloid používaný k překonání systémové toxicity medeninem Chemicalbook a ke zvýšení nádorového-specifického dodávání. Mertansin Může být spojen s monoklonálními protilátkami za vzniku protilátkových-konjugovaných léků (ADC).
Cílové místo
Maytansinoidy
Populární Tagy: mertansinový mikrotubulinový inhibitor, Čína dodavatelů mertansinového mikrotubulinového inhibitoru
