Atracurium besylát kosterní sval relaxant

Anglické jméno: Atracurium besylát

Číslo CAS: 64228-81-5

Molekulární vzorec: C65H82N2O18S2

Molekulová hmotnost: 1243,48

Einecs Number: 264-743-4

Související kategorie

Inhibitory malých molekul, přírodní produkty; Farmaceutické suroviny; Aktivní farmaceutické složky; Farmaceutické meziprodukty; Suroviny; Lékařské suroviny; střední; NeuromuscularBlockingagent; Léčiva; Svalové relaxanty; Léky na anestezii; Léky; Acetylcholinereceptor; API; Syntetrin; Inhibitory; Analgetiky; ChemicalBook Analysis Reagents - Referenční standardy; API/meziprodukty; Farmaceutický a chemický průmysl; Chemická činidla; PharmaceuticalMaterialandIntermeidates; ActivePharmaceuticalingredience; Aromatika; Heterocykly; Meziprodukty a finechemicals; 64228-81-5

Mol File: 64228-81-5. Mol

Strukturální vzorec:

Vlastnosti Atracurium benzenesulfonát

Bod tání: 85-90 stupeň

Skladovací podmínky: Inertní atmosféra, 2-8 stupeň

Rozpustnost: Rozpustnost ve vodě ~ 27 mg/ml

Forma: Prášek

Barva: bílá

Inchikey: yxsljkqtidhpot-uhfffaoysa-n

Databáze CAS: 64228-81-5 (odkaz na databázi CAS)

Kosterní svalové relaxanty pro celkovou anestézii

Atracurium benzoát je obecný anestetický relaxant kosterního svalu pro endotracheální intubační svalovou relaxaci a relaxaci svalu chemické knihy potřebné pro hrudní a břišní chirurgii. Stejně jako většina neuromuskulárních blokátorů může způsobit uvolňování histaminu, proplachování kůže, přechodnou hypotenzi a občas bronchospasmus.

Kombinace benzenesulfonátu Atracurium s inhalovanými anestetickými plyny, jako jsou halogeny, isofluran a sefluran, může zvýšit jeho neuromuskulární blokovací účinek. Souběžné použití s ​​aminoglykosidy, mnoho antibiotik, lithiových solí, chinidinu nebo prokainamidu může zvýšit jeho účinek neuroblování. Tento produkt by se neměl používat v kombinaci s depolarizací svalových relaxantů, jako je chlorid sukcincholin, protože je možné prodloužený komplexní chemický blokovací účinek, který je obtížné zvrátit anticholinázovými léky. Neměli by být používány těmi, kteří alergičtí na tento produkt. U pacientů s myasthenia gravis, neuromuskulárním onemocněním a závažnými poruchami elektrolytu by měla být použita opatrnost, protože může zlepšit účinky jiných nedepolarizačních činidel. Pacienti se závažným kardiovaskulárním onemocněním jsou citlivější na dočasnou hypotenzi, takže se doporučuje frakční pomalé intravenózní podávání.

Indikace

Atracurium benzenesulfonát lze použít při chirurgii a jiných postupech, jakož i léčbě intenzivní péče. Používá se jako doplněk k celkové anestézii nebo jako sedativum v jednotce intenzivní péče (ICU), uvolňuje kosterní svaly a usnadňuje tracheální intubaci a mechanickou ventilaci.

Léčebný účinek

Atracurium benzenesulfonát má vlastnosti metabolismu prostřednictvím nehepatických a nerenálních cest a kardiovaskulární ochrany, která má výhody podobných léčiv. Účinek relaxace svalů je 3krát silnější než u běžně používaného klinického Atracurium benzensulfonát.

Identifikovat

Atracurium benzensulfonát je bílý až nažloutlý krystalický prášek při teplotě místnosti, snadno jemný, bez zápachu, snadno rozpustný v chloroformu nebo ethanolu, rozpustný ve vodě a téměř nerozpustný v etheru.

1. Vezměte asi 10 mg tohoto produktu, přidejte 1 ml zředěnou kyselinu chlorovodíkovou a rozpusťte ji, poté přidejte zředěný testovací roztok jodidu draselného bizmutu, abyste vytvořili žlutou sraženinu.
2. Vezměte tento produkt, přidejte 0. 1mol/l roztok kyseliny chlorovodíkové, aby se roztok obsahující 50UG na 1 ml, podle spektrofotometrie (čínská farmakopoeia 2000, část II dodatek VI a) stanovení, maximální absorpce při 280nm vlnové délce.
3. Vzorec absorpce infračerveného světla tohoto produktu by měl být v souladu s vzorem referenčního produktu.

Kontrolovat

Barva řešení

Po přijetí 100 mg tohoto produktu a přidání 10 ml vody k jeho rozpuštění by mělo být řešení bezbarvé, jako je vývoj barev, ve srovnání s žlutým kolorimetrickým roztokem č. 3 (první metoda dodatek IX A druhé části čínského farmakopoeia 2000), ne hlubší.

Související látka

Vezměte vhodné množství tohoto produktu a přidejte mobilní fázi, abyste vytvořili řešení obsahující 1 mg v každém 1 ml jako řešení testovacího produktu; Řešení obsahující 5 0 Ug v každém 1 ml bylo připraveno přidáním mobilní fáze pro zředění vhodného množství přesného měření jako řídicího řešení. Podle chromatografických podmínek v položce stanovení obsahu byl do kapalného chromatografu injikován kontrolní roztok 10UL a citlivost detekce byla upravena tak, aby byla vrcholná výška hlavní složky chemické knihy vrcholu 20% ~ 25% plného měřítka. Poté byly výše uvedené dvě roztoky přesně měřeny 10UL a injikovány do kapalného chromatografu a chromatogram testovacího roztoku byl zaznamenán do dvounásobku retenční doby vrcholu hlavní složky. Pokud je vrchol nečistoty nalezen v chromatogramu testovacího roztoku, musí se měřit součet plochy vrcholu nečistoty, který nesmí být větší než oblast píku hlavního vrcholu kontrolního roztoku (5,0%).

síran

Vezměte 1. 0 g tohoto produktu, přidejte 3 0 Ml vody, rozpusťte ji, zkontrolujte podle práva (čínská farmakopoeia 2 0 00, část II DODATEK ⅷ B), ve srovnání se standardním roztokem síranu v pátém z 5.0ml kontrolního roztoku, ne více koncentrovaného (0,05%).

Ztráta sušení

Vezměte tento produkt, pentoxid fosforu jako vysychající, vysušení vakua při 5 0 stupně po dobu 3 hodin nesmí úbytek hmotnosti překročit 2,0% (čínská farmakopoeia 2000 vydání, část II dodatek ⅷ l).

Spalování zbytků

Vezměte 1. 0 g tohoto produktu, zkontrolujte podle zákona (čínská farmakopoeia 2 0 00 edice, část II Dodatek ⅷ n), zbytek nesmí překročit 0,1%.

Heavy metal

Zbytek ponechaný pod dotazovací položkou zbytky musí být zkontrolován podle zákona (druhý zákon dodatku druhé části druhé části vydání čínské farmakopoeia z roku 2000) a těžký kov nesmí překročit 20 dílů na milion.

Chemická vlastnost

Bílý prášek, bod tání 85 ~ 90 stupňů. Změkněte při 60 stupních C.

1r-cis, 1r 'cis typ (Cisatracurium besylát): [96946-42-8]. Bílá pevná látka.

Použití

Nedepolarizační svalový relaxant, 2,5krát účinnější než tubocurin, ale s kratší dobou účinku. Používá se v různých chirurgických zákrocích, zejména tracheální intubaci a císařský řez.

Relaxant kosterního svalu pro celkovou anestézii

Metoda výroby

{{{0}}. 1mol 1, 5- Pentandiool, 0. 2MOL TRIETHYLAMINE A 0. 1G 1, 2, {{1 {}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} 1 0 0Ml bezvodého benzenu a 0,2mol akrylylchloridu byl přidán do 60 ml bezvodého benzenu v rámci intenzivního agitace. Přidejte asi 100 ml bezvodý benzen a 10 ml triethylaminu a poté míchejte 50 stupňů po dobu 0,5 hodin. Filtrujte pro odstranění hydrochloridu triethylaminu a snížení tlaku na odstranění rozpouštědla. Zbývající žlutý olej byl destilován od světla v přítomnosti stopového p-methoxyfenolu a 1, 5- pentamethylen diacrylát byl získán sběrem frakce 90 ~ 95 stupňů /1,33PA chemické knihy s výtěžkem 61%. 4,43g tetrahydropapaverinu a 1,30 g 1, 5- pentamethylen diacrylát získaný výše byl rozpuštěn v 15 ml bezvodém benzenu a míchán po dobu 48 h od světla. Rozpouštědlo je odstraněno pod tlakem a zbývající tmavý červený olej se rozpustí v 10 ml chloroformu. Přidejte asi 400 ml etheru a poté přidejte asi 500 ml etherového roztoku nasycené kyseliny oxalové, abyste získali flokulentní bílou sraženinu. Kmen, omyjte etherem a suché. 3,5g bílá prášková sloučenina (I) byla získána rekrystalizací s ethanolem dvakrát. Výnos byl 51% a bod tání byl 117-121 stupeň.

Sloučenina (I) byla rozpuštěna v roztoku hydrogenuhličitanu sodného a extrahována toluenem. Po koncentraci extraktu byla získána bezbarvá viskózní kapalina, která byla sloučenina (ⅱ).

0. 5g sušené sloučeniny (ⅱ) byl rozpuštěn v 8 ml spektrálně čistého acetonitrilu, poté byla přidána kyselina methylgenesulfonová a reagovala při teplotě místnosti po dobu 22 hodin. Při intenzivním agitaci byl roztok přidán do asi 450 ml sušeného ethyl chemického boxu. Bílá flokulentní sraženina tvořená filtrací a sběrem byla promyta suchým etherem a sušena ve vakuu při 50 stupni v přítomnosti fosforového pentoxidu. Byl získán prášek bílého Atracurium benzesulfonát s bodem tání 85 ~ 90 stupňů.

Bezpečnostní informace

Bezpečnostní poznámka: 24/25wgk Německo3

Celní kód: 29334900

Populární Tagy: Atracurium besylát kosterní sval relaxant, Čína Atrakurium besylát kosterní svaly dodavatelé