Popis produktů
Anglický název: Rapamycin
Číslo CAS: 53123-88-9
Molekulární vzorec: C51H79NO13
Molekulová hmotnost: 914,17
Číslo Einecs: 610-965-5
Související kategorie:
surová droga; imunosupresivní; Vědecké výzkumné činidlo; Fermentační třída; Třída antibiotik; Inhibitory malých molekul, přírodní produkty; Farmaceutické API; Acridine; střední; Inhibitory malé molekuly; surovina; antibiotikum; Tradiční kontrolu čínské medicíny; Analytické standardy; rostlinné extrakty; kontrolní článek; biochemické činidlo; Lékařské meziprodukty; Mikrobiální metabolity; dobrá obchodní kvalita; rapamycin; Protinádorové léky a imunosupresivní látky; inhibitor; chemické činidlo; Analytické standardy činidla; antineoplastická; Chemické produkty-organické chemikálie; Materia Medica; Farmaceutický a chemický průmysl; Biologická činidla buněk; Materia Medica; Standardní produkty-tradiční standardní produkty čínské medicíny; Syntetický materiál meziprodukt; ActivePharmaceuticalingredience; Imunosupresivní; Allinhichemicalbookbitors; Inhibitory; Meziprodukty a finechemicals; Léčiva; Cytokinesigning; Signalizace; API; Chiralreagents; Heterocykly; Inhibitor; Vivactitil; antibiotikum; 11; Chemická surovina; Chemické činidlo vědecké výzkumné činidlo; Jiné chemické výrobky; Antidrugový meziprodukt; Jiné kategorie; Jemné chemické výrobky; Obecná biochemická antibiotika; činidlo; Sada analýzy kit-buněk; Everolimus nečistoty; chemické činidlo; 53123-88-9; Řada biologických pufrů; Výhoda hlavních produktů
Soubor mol: 53123-88-9. Mol
Strukturální vzorec:
Povaha rapamycinu
Bod tání: 183-185 C
Bod varu: 799,83 ° C.
Specifická rotace: d 25-58. 2 (methanol)
Hustota: 1,0352 (nejdrsná hodnota)
Tlak páry: 0. 56 HPA (20chemicalbook C)
Index lomu: 1.5280 (odhad)
Bod blesku: 87 c
Skladovací podmínky: -20 C
Rozpustnost: Ethanol: Rozpustný, 2 mm
Morfologie: Řešení může během skladování tmavé
Koeficient aciity (Pk A): 1 0. 40 ± 0,70 (předpokládáno)
Barva: bezbarvá až žlutá
Rozpustnost ve vodě: Rozpustná v DMSO při 50 mg/ml nebo methanolu při 25 mg/mlsoluble v alkoholu, dimethylsulfoxidu a dimethyl formamidu. Nerozpustný ve vodě.
Citlivost: citlivá na vlhkost/citlivé na světlo/hygroskopické
Merck: 14 8114
Stabilita: Roztok DMSO nebo Ethanol při -20 C lze uložit po dobu až 2 měsíců.
Databáze CAS: 53123-88-9 (odkaz na databázi CAS)
Metoda použití a syntézy rapamycinu
Imunosupresivní
Rapamycin (Rapa) je nové makrolidové imunosupresorové činidlo, což je bílý pevný krystal s tání 183-185 stupně, lipofilního, rozpuštěného v methanolu, ethanolu, acetonu, chloroformu a jinými organickými rozpouštědly, velmi mírně rozpustnými ve vodě a téměř insoluble v etheru. Již v sedmdesátých letech bylo vyvinuto, jako nejprve jako nízká toxicita antimykotická léčiva, která byla nalezena v roce 1977 s imunosupresivním účinkem, v roce 1989 začala Rapa jako léčba transplantace transplantace orgánů nových léků, z experimentů na zvířatech a klinickou aplikaci chemického účinku, nízká toxicita, nízká toxicita, nízkou toxicitu, nízkou toxicitu, renejální toxicita, renetické toxicity, novou imunosupresivní agentury. Nyní se často používá jako lék na údržbu imunitního údržby (zejména transplantace ledvin) ke zpomalení imunitního odmítnutí po transplantaci orgánů, ale vědci nedávno našli další použití: k léčbě Alzheimerovy choroby (Alzheimerova choroba). Podle jejich zájmu je hlavní složka rapamycinu také nalezena v bakteriálních produktech v izolované půdě na Velikonočním ostrově a nové experimenty ukázaly obnovení vady.
Rapamycin je makrolidové antibiotikum s podobnou strukturou jako ples (Fk5 0 6), ale má velmi odlišné mechanismy imunosuprese. FK506 Inbits the proliferation of T lymphocytes from G0 to G1 phase, while RAPA blocks signaling through different Chemicalbook cytokine receptors and blocks the progression of T lymphocytes and other cells from G1 to S phase, compared with FK506, RAPA blocks the calcium-dependent and calcium-independent signaling pathways of T lymphocytes and B lymfocyty.
Lékařští vědci na University of Chicago používali komerčně dostupné perorální tablety rapamycinu a grapefruitovou šťávu k léčbě melanomu (běžná malignita v Evropě), což výrazně zlepšilo protirakovinové účinky jiných chemoterapeutických léků, a tak prodlužovala přežití. Studie ukázaly, že rapamycin se snadno rozkládá enzymy po vstupu do trávicího traktu, zatímco chemická kniha grapefruitová šťáva obsahuje mnoho furanocoumarinů, které mohou inhibovat destrukci enzymů trávicího traktu na rapamycinu, takže může zlepšit biologickou dostupnost rapamycinu. Říká se, že nejčasnější nizozemští lékaři zjistili, že grapefruitová šťáva má za následek zlepšení účinku ústního absorpce a nyní ji lékaři v evropských a amerických zemích aplikují na přípravu rapamycinu.
Objevte historii
Rapamycin (také známý jako „sirolimus“) je sekundární metabolit vylučovaný půdními streptomycety poprvé objevený v roce 1975. Jeho chemická struktura patří do sloučeniny „chemické ester“. Vzhledem k nízkému výnosu fermentace rapamycinu a procesu komplexního extrakce byl produkt vyvinut a uveden americkou chemickou společností pro domácnost až do roku 1999 a poté je uveden ve více než tuctu zemí v Evropě a Spojených státech.
V té době Správa potravin a léčiv (FDA) schválila rapamycin nikoli jako antimikrobiální, ale jako „imunosupresivní činidlo“. Je to proto, že rapamycin vykazuje silné imunosupresivní účinky v klinických studiích, nahrazující cyklosporin chemické knihy, která byla klinicky známá více než 30 let. Kromě toho se ve srovnání s cyklosporinem podává rapamycin perorální kapalina v menší dávce (pouze 2 ~ 3 mg za čas), má silnější antirejekční účinek a méně vedlejších účinků. Rapamycin se proto rychle stal běžným ústním imunosupresivním činidlem v transplantacích orgánů po celém světě od svého zahájení.
Cílená látka pro terapii rakoviny
V posledních letech studie zjistily, že cíl rapamycinu (mTOR), jako intracelulární kináza, může jeho abnormality vodivé dráhy vyvolat řadu onemocnění. Jako cílený inhibitor mTOR je rapamycin schopen léčit nádory úzce související s touto cestou, včetně ledvinového, lymfatického chemického boxu, plic, jater, prsu, neuroendokrinního karcinomu a rakoviny žaludku. Zejména je zřejmá léčba LAM (lymfangiomyomatóza) a TSC (tuberózní skleróza) a LAM a TSC lze do určité míry také považovat za neoplastická onemocnění.
Vedlejší účinek
Rapamycin (Rapa) má podobné vedlejší účinky jako FK506. Bylo zjištěno, že vedlejší účinky jsou závislé na dávce a reverzibilní. Nebylo zjištěno, že terapeutická dávka RAPA má významnou nefrotoxicitu bez hyperplazie gingivá. Mezi hlavní toxické vedlejší účinky patří: bolest hlavy, nevolnost, závratě, epistaxe a bolest kloubů. Mezi abnormální laboratorní testy patřily: trombocytopenie, leukocytopenie, snížený hemoglobin, hypertriglyceridémie, hypercholesterolémie, hyperglykémie, hypokalémie, hypokalémie, podání jaterního enzymu (SGOT), nedávno hlášená s výrokovou enzymovou chemickou knihou atd. Razík atd. Razík atd. Razík atd. Edém a důvod nižší hladiny fosfátu v plazmě je považován za prodloužený vylučování fosfátu v autotransplantovaných ledvinách imunosupresivní terapií na bázi RAPA. Stejně jako ostatní imunosupresivní činidla má RAPA zvýšenou šanci na infekci, se zvláště hlášenou tendencí zvyšovat pneumonii, ale výskyt dalších oportunních infekcí se významně neliší od CSA.
Použití jako
Imunosupresivní
Použití
Trieen makrolidové antibiotikum izolované z Streptomyces hygroscopicapis, antirestenotiky. Sirolimus (lnn/usan), také známý jako rapamycin, je anuvramusupresivní lék používaný k prevenci odmítnutí transplantace orgánů; Je to zvláště užitečné při transplantacích ledvin
Členové rodiny imunosupresivních imunosupresivních makrolidů. Inhibitor FRAP. Váže se a inhibuje cílovou molekulu rapamycinu (mTOR). Silný imunosupresiv s protirakovinovou aktivitou.
Bezpečnostní informace
HAZMAT SIGNS XI, XN, F
Kód kategorie nebezpečí 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Bezpečnostní pokyny: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Dangerous Goods Transport No. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Spontánní teplota spalování: 301 c
Celní kód: 2: 9349990
Data toxické látky: 53123-88-9 (HazardusSubStancchemicalBooksData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2 500orálně (Vezina)
Populární Tagy: Sirolimus nebo rapamycin makrolidová antibiotika imunosupresiva, čínský sirolimus nebo rapamycin makrolidové antibiotika Imunosupresiva dodavatelé
