Eribulin mesylát protinádorové léky

Anglický název: Eribulin Mesylát

Číslo CAS: 441045-17-6

Molekulární vzorec: C41H63NO14S

Molekulová hmotnost: 826.01

Einecs Number: 813-106-4

Související kategorie

Farmaceutické suroviny - vědecké výzkumné suroviny; Suroviny; Inhibitor; Chemické činidlo; API a meziprodukty; Farmaceutické suroviny; Lékařské suroviny; API; API

Mol File: 441045-17-6. Mol

Strukturální vzorec:

Arebrin vlastnosti mesylátu

Skladovací podmínky: Ukládejte na -20 stupeň, chráňte před světlem, uložený pod dusíkem

Rozpustnost: Rozpuštěna v dimethylsulfoxidu

Forma: Prášek

Barva: bílá až béžová

Inchikey: Qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

Aplikovat

Arebrine mesylát je protinádorový lék, který lze použít k léčbě pacientů s metastatickým karcinomem prsu.

Biologická aktivita

Eribulinmesylát (E7389Mesylát) je protirakovinné činidlo zaměřené na mikrotubulové chemické knihu, která se používá ke studiu metastatického karcinomu prsu. Eribulinmesylát inhibuje proliferaci rakovinných buněk vazbou na tubulin a mikrotubuly.

Studie in vitro

Eribulin (1-100 nm; 72 h) inhibuje proliferaci buněk s IC 50 s 22,8 a 21,5 nm pro buňky LM8 a Dunn. Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) se významně zvyšuje časně apoptózu po 24 hodinách ošetření v dávce 50 nm v buňkách LM8.

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) indukuje zastavení G2/M o 12 hodin ošetření v dávce 50 nm, ale ne dlouhodobou léčbou (72 hodin) s 10 nm v buňkách LM8.

Eribulin (1-50 nm; 12 h) nevyvolává stárnutí v buňkách LM8.

Eribulin (1-10 nm; 16 h) indukuje morfologickou změnu a potlačuje migraci buněk v nízké koncentraci v buňkách LM8.

Test buněčné proliferace

Buněčná linie: buňky LM8 a buňky Dunn

Koncentrace: 0, 1, 10, 100 nm

Doba inkubace: 72 hodin

Výsledek: Inhiboval proliferaci buněk v závislosti na dávce.

Apoptóza analýza

Buněčná linie: LM8 buňky

Koncentrace: 0, 10, 50 nm

Doba inkubace: 12, 24, 48, 72 hodin

Indukovala časnou apoptózu po 12 hodinách při koncentraci 50 nm.

Výsledek:

Není detekována apoptóza při koncentraci 10 nm.

Analýza buněčného cyklu

Buněčná linie: LM8 buňky

Koncentrace: 0, 10, 50 nm

Doba inkubace: 12, 24, 48, 72 hodin

Indukované zastavení G2/M o 12 hodin ošetření 50 nm.

Výsledek:

Nebylo vyvoláno žádné zatčení G2/M 10 nm.

Studie in vivo

Eribulin (1 mg/kg; IV jednou týdně po dobu 2 týdnů) snižuje růst primárního nádoru a metastázy plic osteosarkomu u myší.

Eribulin (1 mg/kg; jednou IV) potlačuje vzhled cirkulujících nádorových buněk (CTC) ve fázi s nízkou koncentrací.

Model zvířat: C3H/Hen myši (4- týden) jsou injikovány LM8 buňky

Dávkování: 1 mg/kg

Správa: IV jednou týdně po dobu 2 týdnů

Potlačil primární růst nádoru a indukoval apoptózu v nádorových buňkách.

Výsledek:

Snížené metastázy plic.

Populární Tagy: Eribulin mesylát protinádorové léky, Čína Eribulin Mesylát protinádorové dodavatelé drog