8615724852682
info@biosynergypharm.com
czJazyk
Antibiotika makrolidu fidoxomicinu

Antibiotika makrolidu fidoxomicinu

Anglický název: fidaxomicin
Číslo CAS: 873857-62-6
Anglická synonyma: FidAxomicin; 3- ((6- deoxy -4- o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4,,, 6- dihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-bd-mannopyranosyl) oxy) -methyl) {{1 5}} (r)-[(6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- Oxopropy l) -bd-lyxo-hexopyranosyl) oxy] -11 (s) -ethyl -8 (s) -hydroxy -18 (s) -(1 (r) -hydroxyethyl) -9, 13, 15- trimethyloxacyclooctadeca -3, 5 , 9,13, 15- pentaene -2- One; opt -80; par -101; r-tiacumicinb; kytacy clooctadeca -3, 5,9,13, 15- pentaen -2- One, 3- [[[6- deoxy { {56}} o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4, 6- dihydroxybenzoylchemic alBook) -2- o-methyl - - d-mannopyranosyl] oxy] methyl] -12- [6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopropyl) - - d-lyxo-o- hexopyranosyl] oxy] -11- ethyl -8- hydroxy -18- [(1r) -1- Hydroxyeth yl] -9, 13, 15- trimethyl-, (3e, 5e, 8s, 9e, 11S, 12r, 13e, 15e, 18s)-; {{97} } (((6- deoxy -4- o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4, 6- d ihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-bd-mannopyl) oxy) -methyl) -12 (R)-[(6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopro pyl) -bd-lyxo-hexopyranosyl) oxy] -11 (s) -eth; fidaxomicicinr-tiacumicinb
Odeslat dotaz

Popis produktů

 

Anglický název: fidaxomicin

Číslo CAS: 873857-62-6

Molekulární vzorec: C52H74CL2O18

Molekulová hmotnost: 1058,04

Číslo Einecs:

Související kategorie:

Fermentativní; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Mikrobiální metabolity; Jiná biochemická činidla; Lékařské suroviny; Farmaceutický a chemický průmysl; API; Inhibitory malých molekul, přírodní produkty; Makrolidová antibiotika; Farmaceutické suroviny; Inhibitory; FidAxomicinandimpurities; Antibiotikum; API; Inhibitor; Lékařské suroviny; Činidlo pro vědecký výzkum; Farmaceutické suroviny pro vědecký výzkum; Farmaceutické suroviny; Chemické činidla - výzkumné činidla; Jiné třídy; Standardní produkty; Suroviny; Suroviny vědeckého výzkumu; Chemické suroviny; Chemické činidlo

Mol File: 873857-62-6. Mol

 

Strukturální vzorec:

1

 

Vlastnosti ne-daramycinu

Bod tání: 161 stupňů

Bod varu: 1 0 46,4 ± 65,0 stupňů (předpokládáno)

Hustota: 1,33

Skladovací podmínky: 2-8 stupeň

Rozpustnost: Rozpustná v chloroformu (mírně zahřátá), DMSO (mírně zahřívaný), methanol (mírně zahřívaný)

Koeficient kyselosti (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (předpokládáno)

Forma: Prášek

Barva: bílá až téměř bílá

Biologický zdroj: (Actinoplanesdeccanensis)

Inchikey: Hrdfanqmscfnsu-Kltyaodhna-n

 

Použití a syntéza fedamycinu

 

Makrolidová antibiotika

FidAxomicin (Dificid), vyvinutý společností Optimer, byl schválen FDA 27. května 2011. Fedamycin je makrolidové antibiotikum, které má nový mechanismus účinku, hlavně inhibicí RNA polychemické knihy bakterií bakterií za vzniku rychlé anti-clontrodium difficile (CDI). Jeho léčba CDI je lepší než stávající léky. Bezpečnost a účinnost fedamycinu byla validována ve dvou velkých, multicentrických, randomizovaných, dvojitě slepých a kontrolovaných klinických studiích. Mezi běžné nežádoucí účinky fedamycinu patří nevolnost, zvracení, bolest hlavy, bolest žaludku a úplavička.

 

Chemická vlastnost

Plavání na doxycyklin je Deccan Platreau Actinomycetes (Actinoplansdeccanensis) nebo oranžová oranžová bakterie (dactylosporangiumaurantchemicalbookiacum) fermentační produkt, patří do nové 18 yuanta rign lactone kombinovat. Molekulová hmotnost 1058.04, molekulární vzorec C32H74C12O18, in vivo může produkovat stále aktivní metabolit op -1118.

 

Mechanismus antibakteriálního účinku

Tento produkt inhibuje bakteriální proliferaci vazbou na RNA polymerázu. Většina enzymů RNA se skládá z pěti podjednotek, sestávajících z jádrového katalytického enzymu (2 'Ω). Chemicalbook má další podjednotku, která je zodpovědná za rozpoznávání promotoru. Protože podjednotka v CD se liší od jiných bakteriálních kmenů, dosud nebyla pozorována žádná zkřížená rezistence s jinými antimikrobiálními látkami.

 

Interakce léčiva

Fedamicin a jeho hlavní metabolit, op -1118, jsou substráty pro p-glykoproteinové efluxní transportéry, které jsou přítomny v GI traktu. Byly hodnoceny interakce fedamicinu se substráty P-glykoproteiny a jejich inhibitory, jakož i s isoenzymy 3A4, 2C9 a 2C19 CYP450. Studované léky zahrnovaly cyklosporin, digoxin, midazolam, omeprazol a warfarin. Ačkoli kombinace Cyclospora Chemicalbook s fedamicinem téměř zdvojnásobila maximální koncentraci krve fedamicinu, tyto změny nebyly klinicky významné, protože koncentrace byla stále v rozmezí Ng/ML. V kombinaci s ostatními léky nedošlo k žádné změně farmakokinetiky fedamicinu. Podle současného výzkumu nemusí být fedamicin upravován, když se léky, které mění P-glykoproteiny efluxní transportéry a izoenzymy cytochromu P450, se používají současně.

 

Biologická aktivita

Fidaxomicin (opt -80, par -101) je úzký spektrální makrocyklické antibiotikum, které inhibuje RNA polymerázu σ podjednotky.

 

Cílový bod

Cílová hodnota

RNA polymeráza

 

Studie in vitro

FidAxomicin inhibuje RNA polymerázu vázáním na DNA templát-RNA polymerázu (RNCHEMICALBOOKAP) před vytvořením otevřeného komplexu RNAP-DNA, tj. Před zahájením transkripce. Výsledkem je, že inhibuje syntézu proteinů. Výsledkem je, že apoptóza je spouštěna v citlivých organismech, jako je C.Difficile.

 

Studie in vivo

V 9 0% organismů je minimální inhibiční koncentrace fidaxomicinu proti C.Difficile 0,9978 až 2Ug/ml. Koncentrace v krvi pod dolní hranici kvantifikace po jedné dávce nebo více dávkách ukazují, že fidaxomicin není absorbován systémový. Naproti tomu fekální koncentrace ficaxomicinu byly mnohem vyšší a závislé na koncentraci. CMAX =2 ChemicalBookhours; Tmax=5. 2 ng/ml; AUC =14 ng • HR/ML. CMAX je 2 hodiny; Tmax je 5,2 ng/ml; AUC =14 nanogramy • Hodiny /ml. Fidaxomicin může být hydrolyzován žaludeční kyselinou nebo střevními mikročásticemi na menší aktivní metabolit (op -1118). Systém cytochromového enzymu není zapojen do metabolismu fidaxomicinu.

 

Populární Tagy: Antibiotika makrolidu fidAxomicinu, Čína dodavatelé antibiotidů makrolidu fidaxomicidů