Popis produktů
Anglický název: Voclosporin
Číslo CAS: 515814-01-4
Anglická synonyma: ISATX 247; ISATX247; ISATX -247; Luveniq; LX211; R 1524; Voclosporin; Voclosporin [usan]
Molekulární vzorec: C63H111N11O12
Molekulová hmotnost: 1214,65
Číslo Einecs
Související kategorie:
Inhibitory polypeptidu; Farmaceutické suroviny; Belka Main; Wuhan Belka Main; Meziprodukty a jemné chemikálie; Peptidy; Léčiva; API
Mol File: 515814-01-4. Mol
Strukturální vzorec:
Volciclosporinové vlastnosti
Bod varu: 13 0 3,8 ± 65,0 stupňů (předpokládáno)
Hustota: 1. 0 16 ± 0,06G/CM3 (předpokládáno)
Stav úložiště: StorechemicalBookat -20 stupeň
Rozpustnost: benzen (stopa), methanol (stopa)
Forma: pevná
Předpokládaný koeficient kyselosti (PKA): 13,32 ± 0. 70
Barva: bílá až téměř bílá
Použití a syntéza volcyklinu
Inhibitory kalcineurinu
Voclosporin je nový inhibitor kalcineurinu, který je strukturálně analogem cyklosporinu A. Po modifikaci se jeho aktivita zvyšuje o 3-4 časy. Navíc má duální a synergický mechanismus. Může blokovat expresi IL -2 a imunitní odpovědi zprostředkované buňkami tchemicalbooku a stabilizovat ledvinové podocelulární buňky. Vuclosporin má také výhodu, že má menší účinek na cholesterol a triglyceridy a nižší riziko diabetu ve srovnání s cyklosporinem. V únoru 2021 byl Vuciklosporin schválen FDA pro kombinovaný imunosupresivní režim léčby u dospělých pacientů s aktivní lupusovou nefritidou.
Biologická aktivita
Voclosporin (ISATX -247) je inhibitor kalcineurinu (CN; PP2B).
Cílový bod
Kalcineurin
Studie in vitro
ThisNovelSemi-SynteticCalcineurin (CN) inhibitorisdesignedvoclosporin (ISATX247) .Theefficacyofvoclosporinasanimmunosupressiveagentchemic alBookisexAminesinganinVitrocalcineurinassay.voclosporin (ISATX247) isaCalcineurininhibitertHathashshownmownPotencyThancancclosporineinvitro.
Studie in vivo
AllanimalStolerateVoclosporin (ISATX247) acyclosporinea (CSA) verywell.therearenosevereadverseeffectsAssociatedswitheitherDrug.ithevoclosporingorp, AllanimalSexcept1HavediarrheaofDifferentDurationsDurationsDuringTurusTuringThestudy Kdays, Range2to7days) .ThisdiffersFomthecsaandtheControlgroups, Wherenoanimalshavediarrhea.MeanWeightlossattheendoft HestudyishlightlyhigherinthevoclosporingCoupthaninthecsaandControlgroups (3,4%vs2. 0%a 1. 0%).
Populární Tagy: Voclosporin nový typ inhibitoru kalcineurinu, Čína Voclosporin nový typ dodavatelů inhibitoru kalcineurinu
