Finerenon zachází s diabetickou nefropatií

Anglické jméno: Finerenone

Číslo CAS: 1050477-31-0

Molekulární vzorec: C21H22N4O3

Molekulová hmotnost: 378,42

Číslo Einecs:

Související kategorie

Chemické suroviny; Aktivní molekula; Farmaceutické suroviny; Chemické činidlo; Činidlo; Suroviny; Vynikající produkty; Biologické činidlo; Finelidone Intermediate; Farmaceutická surovina

Mol File: 1050477-31-0. Mol

Strukturální vzorec:

Bod varu: 554,7 ± 5 0. 0 stupeň (předpovězeno)

Hustota: 1,29 ± 0. 1G/CM3 (předpokládáno)

Stav úložiště: -20 stupeň

Rozpustnost: DMF: 10 mg/mldmso: 3 chemické bookmg/ml ethanolu: insolpbs (ph7.2): insol

Forma: pevná

Koeficient kyselosti (PKA): 14,76 ± 0. 40 (předpovězeno)

Barva: bílá až béžová

Maximální vlnová délka (λmax): 255nm

Inchi: inchi =1 s/c21h22nn4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) {{10}) 16 (20 (23) 26) 12 (23) 12 (23) 12 (23) 26 (23) 26 (20 (23) 26) 16 (20 (23). 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/T 17-/M1/S1

Inchikey: BtbhlezxCoblcy-Qgzfwflsa-n

Smiles: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Úvod

Finelidon je nový antagonista salokortikoidního receptoru, který má za následek zpoždění progrese chronického onemocnění ledvin. Někteří z vás mohou vědět o dvou dalších antagonistech receptoru solného kortikosteroidu: spironolakton, diuretický lék na krevní tlak a eplenon. Finelidone je jejich sourozenec, třetí generace antagonistů salokortikoidových receptorů, která se právě vyvinula po těchto dvou.

Akce mechanismus

Receptor sůl kortikosteroidů je jedním z důvodů zvýšení proteinu moči a zhoršení funkce ledvin.

Salokortikoidní receptory mohou být příliš aktivovány faktory, jako je zvýšený aldosteron, způsobující retenci sodíku, zvýšení krevního tlaku, podpora zánětu ledvin a zrychlení fibrózy ledvin (selhání ledvin). Antagonismus chemického knihy Cortikosteroidní receptor pro zlepšení zánětu a fibrózy byl v posledních letech klíčovým terapeutickým cílem v oblasti nefrologie a finalizon byl prvním skutečným průlomem.

Použití

Finelidon je první nesteroidní selektivní antagonista kortikosteroidního receptoru soli, který lze použít při léčbě diabetické nefropatie, chronické nefropatie a koncové nefropatie. Může snížit proteinurii a zlepšit rychlost glomerulární filtrace.

Biologická aktivita

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) je vysoce selektivní, aktivita orálního mineralocorticoidRechemicalBookceptoru nesteroidních antagonistů (MR), koncentrace IC50 alue 18 nm. Finerenon má potenciál studovat onemocnění kardio-renále, jako je diabetes 2. typu a chronické onemocnění ledvin.

Cílový bod

Cílová hodnota

PAN

18 nm

TargetValue MR (test bez buněk)

Studie in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% a významně snižuje systolický krevní tlak (SBP) v potkaně Mnichov Wistar Frömter (MWF).

Model zvířat: Dvanáctýdenní krysa MWF

Dávkování: 10 mg/kg

Administrace: PO; denně po dobu 4 týdnů

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) v albuminurii v modelu MWF. Model zvířat: Dvanáctýdenní krysa MWF

Dávkování: 10 mg/kg

Administrace: PO; denně po dobu 4 týdnů

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) v albuminurii v modelu MWF.

Vedlejší účinek

U více než 1% pacientů se vyskytují hyperkalémie, hypotenze a hyponatrémie, pruritus a snížená míra glomerulární filtrace.

Populární Tagy: Finerenon zachází s diabetickou nefropatií, Čína finerenon zachází s diabetickou nefropatií dodavatelé