8615724852682
info@biosynergypharm.com
czJazyk
Mesylát Exatecan má protinádorovou aktivitu

Mesylát Exatecan má protinádorovou aktivitu

Anglický název: EXTECAN Mesylát
Číslo CAS: 169869-90-3
Jiné jméno:
169869-90-3 （volná základna）; dx 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (zdarma Base); (1S, 9S) -1- amino -9- ethyl -5- fluoro -9- hydroxy -4- methyl -2, 3,9,10,13, 15- Xahydro -1 h, 12H-Benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] quinoline -10, 13- dione Mesylát; Exatecan mesilát; DX 8951F; Exatecan Meslate; Exatecan (dx -8951) mesylát; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Odeslat dotaz

Popis produktů

 

Anglické jméno: Mesylát exatecan

Číslo CAS: 169869-90-3

Molekulární vzorec: C25H26FN3O7S

Molekulová hmotnost: 531,56

Einecs nemá

Související kategorie:

ADC toxin lék; cytotoxin; chemické činidlo; ostatní

 

Strukturální vzorec:

1 -

 

ICTECAN Mesylát

Skladovací podmínky: 4 C, ProtectFromlight, StoredUndernitrogen

Rozpustnost: DMSO: 7,41 (maximální koncentrace Mg / ChemicalBookMl); 13.94 (maximální koncentrace mm) Voda: 0. 0 (maximální koncentrace mg/ml); 0. 19 (maximální koncentrace mm)

Forma: pevná

Barva: světle žlutá až žlutá zelená

Stabilita: Hygroskopita

Inchikey: Bicydydjhsbmfs-OvCyjqqena-n

Smiles: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= CC6 [C @@] (C (= o) OCC =6 C (= o) n5cc 4= C1c 3=2) (O) CC|& 1: 6,21, r |

 

Metoda mesylátu iCiteCan, metoda použití a syntézy

 

Použití

Icetecan mesylát je inhibitor DNA topoisomerázy I (topoisomeráza I) s IC5 0 2,2 μm (0,975 ug/ml) a může být použit ve studiích rakoviny.

 

Bioaktivita

Exatecan mesylát (DX8951F) je DNA topoisomeráza I (topoisomeráza I) inhibitorem s IC5 0 hodnotou 2,2 μm (0,975 μg / ml) a může být použita při výzkumu rakoviny.

 

Cílové místo

Topoisomeráza I 0. 975 μ G/ML (IC 50)

 

Studie in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

In vivo výzkum

Exatecan mesylát (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) vykazuje protinádorové aktivity v modelu myší nesoucích nádorové buňky bez toxické smrti. Mesylát Exatecan (15, 25 mg/kg, iv) Highly inhibuje MIA-Paca, Bxpc -3 Primární růst nádoru v MIA-Paca -2 Model BXPC -3. Mesylát Exatecan (15, 25 mg/kg, iv) také významně potlačuje lymfatické metastázy BXPC -3} a zcela eliminuje metastázi plic v BXPC -3 modelu rakoviny pozdního stádia.

 

Populární Tagy: Mesylát Exatecan má protinádorovou aktivitu, Čína exatecan mesylát má protinádorové dodavatele aktivity