Ipilimumab se používá k léčbě metastatického melanomu

Anglický název: Ipilimumab

Číslo CAS: 477202-00-9

molekulární vzorec

Molekulová hmotnost: 0

Einecs ne

Související kategorie: Buněčná biologická činidla; látka drogy; mAb 13; Chemické činidla

Soubor Mol: Mol soubor

Strukturální vzorec

Vlastnosti ipilimumab

Forma: Kapalina

Barva: bezbarvá až světle žlutá

Krátký úvod

Ipilimumab (Yervoy), první inhibitor imunitního kontrolního bodu, byl FDA schválen v roce 2013 jako BMS pro léčbu metastatického melanomu nebo povstalci se resekovatelným melanomem.

Farmakologické působení

Ipilimumab, anti-CTLA -4 protilátka s CTLA -4 exprimovaným na povrchu T buněk, je prvním inhibičním receptorovým cílem používaným v klinických studiích. CTLA -4 hraje inhibiční funkci ve fázi aktivace T buněk: Po aktivaci T buněk je na povrchu T buněk upregulován chemicalbookCTLA -4. Na jedné straně se konkurenčně váže s CD28 a na druhé straně provádí inhibiční signály k ukončení aktivace buněk. CTLA -4 hraje klíčovou roli při udržování homeostázy imunitního systému.

Klinický výzkum

Ipilimumab je protilátka proti CTLA {{0}}. Ve fázové klinické studii bylo 61 pacientů s karcinomem metastatických renálních buněk randomizováno na vysokou a nízkou dávkovou ipilimumab a zjistilo, že orr skupin s vysokou dávkou a nízkodávkou bylo 12,5% a 5%, respektive 5%, chemická kniha a pacienty, kteří se dříve nepodařilo il -2 léčby, také mohly být přínosem pro ipilimum léčby (iPilimumab (bez ipilimálních účinků (iPilimumab (bez iPilimum (iPilimumab byl také s ohledem na hodnotu a je to s apsions 3 as asites 3 assited s Asip-Fourse 3 as asites 3 as asites 3 as asive assised 3 as asites 3 (8}}}}}}}}}}}}}}}}} {8}}}. do 4 autoimunitní toxicity byla 30%, respektive 0%, P =0. 0007).

Mechanismus působení

Studie prokázaly, že myši postrádající CTLA -4 umírá na proliferaci smrtelného lymfocytů. Proto by monoklonální protilátky Anti-CTLA -4 měly inhibovat inhibiční signální dráhu chemické knihy, což umožnilo udržování funkce zabíjení T buněk a tím zabíjet nádorové buňky. Klinické studie ukázaly, že protinádorový účinek anti-CTLA -4 mAb.

Nepříznivý účinek

Únava, průjem, svědivá kůže, kožní vyrážka a kolitida

Bioaktivita

Ipilimumab (anti-CTLA -4) je imunomodulační monoklonální protilátka zaměřující se na antigen buněčného povrchu CTLA -4; Je to také inhibitor imunitního kontrolního bodu; MW: 148 KD.

Cílové místo

Cílová hodnota

CTLA -4

(Test bez buněk)

Studie in vitro

Ipilimumab (anti-CTLA -4) je lidská monoklonální IgG 1 K protilátka, která se váže na extracelulární doménu lidské CTLA -4 s vysokou afinitou a je inhibitorem funkce tohoto komplexu. Ipilimumab může způsobit aktivaci a proliferaci T buněk a infiltraci lymfocytů, což vede k smrti nádorových buněk. Zvýšení funkce efektorových T buněk, inhibice CD 4 + buněk Treg a inhibičních buněk CD 8 + je chemická kniha rozhodující pro ipilimumab, aby uplatňovala svůj terapeutický účinek. Ipilimumab může zvýšit proliferaci ATC (aktivované T buňky), cytotoxicity specifické pro BIAB a syntézu cytokinů, ale oslabí Treg aktivitu a snížit uvolňování IL -10. Společné podávání ipilimumab a nivolumabu zvyšuje efektorové reakce T buněk a paměťových buněk bez nevhodné aktivace naivních T buněk.

In vivo výzkum

Bylo zjištěno, že ipilimumab (anti-CTLA -4) zlepšuje přežití metastatického melanomu a měl odolnou chemickou knihu u 10% až 20% pacientů. Hlavním vedlejším účinkem ipilimumabu je autoimunita. Ipilimumab může zvýšit imunitní odpověď proti nádoru inhibicí imunosupresivní aktivity regulačních T buněk (Treg).

Bezpečnostní informace

Informace MSDS

Populární Tagy: Ipilimumab se používá k léčbě metastatického melanomu, Čína se používá k léčbě dodavatelů metastatického melanomu dodavatelů