Imunosupresivní imunosupresivní imunosupresivní antibiotika takrolimus monohydrátová

Imunosupresivní imunosupresivní imunosupresivní antibiotika takrolimus monohydrátová

Anglický název: tacrolimus monohydrát
Číslo CAS: 109581-93-3
Alias ​​angličtiny:
FK-506;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-,monohydrate,[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;TACROLIMUSHYDRATE/TSUKUBAENOLIDEHYDRATE;(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroChemicalbookxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone;Tacrolimus(150mg);(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-14,16-diMethoxy-4,10,12,18-tetraMethyl-8-(2-propen-1-yl)-;Tacrolimusmonohydrate;FK-506monohydrate,>=98%
Odeslat dotaz

Popis produktů

 

Anglický název: tacrolimus monohydrát
Číslo CAS: 109581-93-3
Molekulární vzorec: C44H71NO13
Molekulová hmotnost: 822,05
Einecs no: 617-559-7
Související kategorie:
Nečistoty tacrolimu; lékařská surovina; kvašení; farmaceutická surovina; chemické spojení; látka drogy; antibiotika; lékařská surovina; chemická činidla; Chemická surovina; surovina; Signalizace; jemná chemická surovina.
Soubor mol: 109581-93-3. Mol

 

Strukturální vzorec:

1

 

Ttacrolimus monohydrátové vlastnosti
Bod tání: 127-129
Specifická rotace: d 23-84. 4 (C=1. 02 v chloroform)
Skladovací podmínky: -20 C
Rozpustnost: DMSO: Rozpustné, 20 mg/ml
Forma: Prášek
Barva: bílá až téměř bílá
Merck: 14 9025
Inchikey: Nwjqlqgqzsibaf-Mlauyuebsa-n
 

Použití a syntetická metoda tacrotamus US Monohydrát

 

 Bioaktivita

Tacrolimus monohydrát (monohydrát FK506) je makrolidová sloučenina. Tacrolimus monohydrát se váže na protein vázající se na FK506 (FKBP) za vzniku komplexního a inhibuje kalcineurin (kalcineurin fosfatázu), čímž inhibuje signalizaci T lymfocytů a IL -2 transkripce. Se silnými imunosupresivními vlastnostmi.

 

 Cílové místo

PP2B (kalcineurin fosfatáza)

Induktor autofagie

 

 Studie in vitro

Monohydrát tacrolimu (monohydrát FK506; monohydrát Fujimycin; FR900506 Monohydrát inhibuje spinocelulární buňky závislé události, jako je IL -2 genové transkripce, a apoptosis, a apoptosis, a apoptosis. Progesteron FKBP obsažený v hormonálních receptorech, zabránění jeho degradaci. Proliferace buněk MH3924A (P =0. 135) byla pod úpravou vysokými koncentracemi takrolimu ({{9} μg/l), byla proliferace MH3924AC významně zvýšena (P.<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Když však byly různé koncentrace AMD3100 kombinovány se 100 μg/l akrolimusmi, zvýšila se proliferace MH3924Acell in vitro (P.<0.01).

 

 In vivo výzkum

Terapeutický účinek takrolimu byl studován na progresi a přetrvávání kolitidy kombinací takrolimu s léčbou dextran sodného (DSS) u myší od 10. dne nebo 23. den. V 17. a 24. dne se délka tlustého střeva významně zkrátila a hmotnost tlustého střeva významně se zvýšila. Kontrolní zvířata ošetřená DSS byla porovnána s normálními zvířaty. Kromě toho byla hmotnost tlustého střeva na délku jednotky v kontrolní skupině více než dvojnásobná hmotnost skupiny chemické kontroly. Ačkoli léčba takrolimem po dobu 7 a 14 dnů významně inhibovala zvýšení hmotnosti tlustého střeva na jednotku délky u zvířat ošetřených DSS ve srovnání s kontrolní skupinou, toto ošetření skutečně neobnovilo zkrácení tlustého střeva. Kromě toho byl inhibiční účinek takrolimu na zvýšení hmotnosti tlustého střeva na jednotku délku výraznější za 14 dní a 7- denní ošetření, jak ukazuje procento inhibice (59% vs. 28%).

 

 Bezpečnostní informace

Nebezpečná značka: t

Kód kategorie nebezpečí: 25

Bezpečnostní pokyny: 45

Nebezpečné zboží přepravy: UN 2811 6. 1 / PG 3

WGK Německo: 3

RTECS NO: KD4201200

Úroveň rizika: 6.1

Kategorie balení: III

Celní kód: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (Kino); LChemicalBookd50Inmale, Femalerats (mg/kg): 57,0,23,6IV; 134,194oraly (Ohara)

 

Populární Tagy: Imunosupresiva antibiotiky monohydrátu takrolimu, čínský tacrolimus monohydrát antibiotika Imunosupresiva dodavatelé