Pertuzumab léčí rakovinu prsu

Anglický název: Pertuzumab

Číslo CAS: 380610-27-5

Molekulární vzorec: C17H27NO2

Molekulová hmotnost: 277,40178

Einecs ne

Související kategorie: Buněčné biologické činidlo; látka drogy; Chemické činidlo

Soubor mol: 380610-27-5. Mol

Strukturální vzorec:

Povaha pertuzumabu

Forma: Kapalina

Barva: bezbarvá až světle žlutá

Léky na rakovinu prsu

Pertuzumab byl vyvinut společností Genentech a Roche získal Genentech v roce 2009, takže patent na Pertuzumab je nyní v Roche Pharma. Pertuzumab (pertuzumab, také známý jako 2C4, komerční chemické kniha Perjeta) je monoklonální protilátka. Je to první monoklonální protilátka nazývaná inhibitor její dimerizace. Vazbou na její 2 je heterodimerizace jejích 2 a dalších jejích receptorů blokována, čímž zpomaluje růst nádorů prsu, jak je to použitelné:

(1) Léčba trastuzumabem [trastuzumab] a docetaxelem [docetaxel] pro její 2- pozitivní metastatický rakovina prsu (MBC) u pacientů s metastatickým onemocněním, kteří dříve nedostávali terapii proti Her 2 nebo chemoterapii.

(2) Pacienti léčeni trastuzumabem a docetaxelem jako neoadjuvant byli součástí jejího 2- pozitivního, lokálně pokročilého, zánětlivého nebo rakoviny prsu v raném stádiu (nebo větší než 2 cm v průměru nebo pozitivní lymfaticky) pro časný rakovina prsu. Tato indikace je založena na patologické úplné míře odezvy. Nepřístupné údaje v přežití nebo celkovém přežití bez efektů ukázaly zlepšení. Dne 17. prosince,2chemicalbook018 schválila Národní správa zdravotnických výrobků aplikaci pro registraci importu inovativní injekci léčiva zaměřeného na rakovinu prsu (název angličtiny: Pertuzumabinjekce), kombinovaná s trastuzumabem a chemoterapií, pro receptoru lidského epidermu s receptorem 2 (její 2) -Pozitivní pacienty s rakovinami s prsem s vysokým rizikem receptace s recepcí s vysokým rizikem s recepcí s vysokým rizikem receptoru.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2cm v průměru nebo lymfatický uzel pozitivní), jako součást celkové léčby rakoviny prsu. Toto je druhá náznak pro Perjeta na čínském trhu v přístupu „Priority Review“ poté, co byla NMPA poprvé schválena jako adjuvantní léčba pro její 2 + Pacienti s rakovinou prsu s vysokým rizikem recidivy 17. prosince minulého roku.

Farmakologické působení

Pertuzumab se zaměřuje na dimerizační doménu (subdoména) její -2, čímž se brání heterodimerizaci jejího -2 s jinými jejími rodinnými složkami (včetně receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR), a její -3, a proto, a její {{3}]. Prostřednictvím dvou hlavních signalizačních cest [mitogenového proteinu (MAP) a fosfoinositid 3chemical-kinase (PI3K) může navíc k tomu, že tato signalizační cesty, a apoptóza, a apoptóza) S trastuzumabem zvyšuje protinádorovou aktivitu v xenograftovém modelu s její nadměrnou expresí -2.

Farmakokinetika

Farmakokinetika tohoto léčiva byla lineární v rozmezí dávky 2 až 25 mg / kg byla lineární. Počáteční dávka byla 84 0 mg a údržba agenta Chemicalbook 420 mg každé 3 týdny poté, co bylo dosaženo plazmatických koncentrací v ustáleném stavu po první dávce údržby. Střední vůle byla 0,24 l za den a střední poločas byl 18 dní.

Klinická aplikace

1. S trastuzumabem a docetaxazelem pro její -2- pozitivní metastatický karcinom prsu (MBC), který nebyl dosud léčen receptorem anti-lidského růstového faktoru -2 (její -2) nebo chemoterapii.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2cm nebo lymfatický uzel pozitivní).

Neplatný účinek

1. Levá komorová dysfunkce kardiovaskulárního systému [včetně symptomatické systolické dysfunkce levé komory (městnační srdeční selhání, CHF)].
2. Nízká hypokalémie v metabolickém / endokrinním systému.
3. Infekce horních cest dýchacích, dušnost, nosofaryngitida, kašel, nosebleed a orofaryngeální bolest.
4. Musculoskeletal System, Myalgia a Artralgia
5. Reakce přecitlivělosti imunitního systému, tvorba protilátek
6. Periferní neuropatie nervového systému, bolest hlavy, závratě a nespavost.
7. Byla zvýšena jaterní alanin aminotransferáza (ALT).
8. Gastrointestinální průjem, nevolnost, zvracení, stomatitida, zácpa, abnormální chuť, snížená chuť k jídlu, trávení.
9. Krevní neutropenie (včetně febrilní neutropenie), anémie, leukopenie, trombocytopenie
10. Skin alopecie, vyrážka, abnormální nehty, svědění, suchá kůže, paronychie, syndrom špatného pocitu Palmoplantar erythema.
11. Slzná tekutina byla zvýšena.
12. Jiná únava, slabost, mukozitida, periferní edém, horečka, infuzní reakce, pleurální výtok.

Aktivita

Pertuzumab (Anti-Her 2) je lidská monovalentní klonální protilátka, která inhibuje schopnost její 2 dimerizovat a narušit vazbu jejích 2 na ostatní členy její rodiny.MW: 148 KD.

Cílové místo

Cílová hodnota

HER2

()

Studie in vitro

Pertuzumab (Anti-Her 2) významně inhiboval růst HRG - - stimulovaných 11_18 buněk. Pertuzumab brání fosforylaci jejích 3, MAPK a Akt stimulovaných HRG-. Pertuzumab však nemohl inhibovat fosforylaci EGFR a MAPK stimulovanou EGF. Imunoprecipitační experimenty prokázaly, že pertuzumab inhiboval tvorbu jejích 2 / jejích 3 heterodimerů stimulovaných HRG-. V buňkách PC -9, kde byly jak EGFR, HerchemicalBook2, tak 3, byly nadměrně exprimovány, HRG-stimulovala její 3 fosforylaci, ale HRG- ne stimulovala růst buněk a nebyla inhibována pertuzumabem. Vazba pertuzumabu na centrum domény ERBB 2 prostorově inhibuje jeho vazebnou kapsu, zabraňuje dimerizaci receptoru a signalizaci. Pertuzumab je specifický pro lidskou ERBB 2 a neváže se na hlodavci ERBB 2 (Neu) s detekovatelnou afinitou.

In vivo výzkum

Pertuzumab (Anti-Her 2) V modelu myšího xenoštěpu má podávání s jedním agentem protinádorové aktivitu. Pertuzumab v kombinaci s trastuchemicalbookzumabem silně snížil signalizaci EGFR-Her 2 v modelu Xenoštěpového modelu lidského žaludku NCI-N87, čímž se prokazuje významnější protinádorovou aktivitu než podávání jednotlivých léčiv.

Bezpečnostní informace

Data toxické látky: 380610-27-5 (údaje o nebezpečných látkách)

Informace MSDS

Populární Tagy: Pertuzumab léčí rakovinu prsu, Čína Pertuzumab léčí dodavateli rakoviny prsu